我国研发的超长效口服降糖药上市，有4大上风，掩护心肝肾和眼睛

一发最何

现在全球排得上号，且名列前茅的巨大医疗问题，糖尿病占据一席之地。临床上把糖尿病分为2种：胰岛素依赖型糖尿病（1型糖尿病）、非胰岛素依赖型糖尿病（2型糖尿病），以2型病症更常见、危害更大、医疗负担更重。
无论哪一种糖尿病证型，都是降糖唯一的激素——胰岛素出现问题，要么是胰岛素分泌不敷，要么是胰岛素反抗。
1、胰岛素分泌不敷的病根是β细胞先天缺陷，血糖没法搬运，大量充斥身体，引起血糖升高。这就是1型糖尿病的发病机制；



2、胰岛素反抗的核心问题是身体细胞在与胰岛素的“结交配对”中，自动拒绝胰岛素的体贴，引起血糖升高，这就是2型糖尿病的发病机制。
由于2型糖尿病数目占了患者总数90%左右，以是现有的降糖药大部门是围绕2型糖尿病开辟的，根据作用机制和靶点差别，有双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂等等，有长效药和短效药、单药和复方制剂等区别，林林总总有上百种药物之多。
从2006年开始，新一代降糖药DPP-4抑制剂投入临床，该范例药物应用于2型糖尿病群体的临床效果，得到医生和患者高度评价，药物作用机理大抵是：
肠道是胰岛素分泌的主阵地之一，恒久分泌两种多肽，一种是“胰高血糖素样肽-1”，一种是“葡萄糖依赖性促胰岛素多肽”，这两种多肽对降糖有紧张作用。



但肠道同时还分泌一种叫“二肽基肽酶4”的酶类，简称DPP-4，它会水解两种多肽，倒霉于降糖控糖。以是，科学家专门研发了DPP-4抑制剂，让患者胃部排空时间延伸，这就是临床大名鼎鼎的“格列汀”类口服降糖药，被称为“降糖护卫”。
格列汀类降糖药，凭借患者适应性广、降糖功效强劲、安全系数较高等上风，近二十年来一直位居降糖药销量领先地位。
不外，停止2024年一季度，在我国上市的多种格列汀原研药，均为跨国药企生产，药物核心分子结构被设置多重版权掩护。这些年来，牢牢把握格列汀药物的研发权、订价权，国内患者利用需花不少钱，也让一批格列汀原研药成为跨国药企的“摇钱树”。



为了改变这种被动的局面，我国药企从2012年前后开始结构，潜心研发具有完全知识产权的DPP-4抑制剂，2015年形成候选化合物HSK7653，从2016年至2022年，完成系列药动力学和临床试验研究，2024年6月，自主研发的降糖新药获我国药监部门批准上市。
该药物叫“考格列汀”，商品名“倍长平”，适用于2型糖尿病患者。该药物的上市，在业界和患者当中引起大量关注。
考格列汀广受关注的原因，不仅是该药上市冲破了跨国药企对格列汀原研药的把持，不仅是国内药企掌握了核心研发密码，不仅意味着下一步会陆续形成新的国产DPP-4抑制剂上市高潮，更重要的是，该药是全球首创的超长效口服降糖药，两周仅需用药1次。

考格列汀不仅有格列汀类药物的共性：掩护胰岛、有效降糖、低血糖风险低、对患者体重影响低，而且可成为患者单药一线用药、联合用药的优先方案。
考格列汀有4个突出上风：
1、药物半衰期超长。我国此前上市的格列汀类原研药，均为“日制剂”，每天服用一次，半衰期在12小时上下。尚未在我国上市的日本原研药“曲格列汀”，是“周制剂”，每周吃一次。
考格列汀在药物半衰期上拿出了优异成绩，历经3期临床试验均证明，单次服用考格列汀10mg，半衰期高达131.5小时，吃一次可控糖两周时间，对患者服药依从性有巨大利好。
2、抑制DPP-4活性更持久。DPP-4活性抑制是格列汀类药物研发的初志和上风，也是全部DPP-4抑制剂夺取的得分点。
在考格列汀数年的临床试验期，给药剂量10mg、25mg、50mg的临床试验均表明，即使每两周用药1次，DPP-4抑制率仍凌驾80%以上，效果与日制剂平分秋色。



3、对心、肾、眼均有明显掩护作用。糖尿病患者最担心的就是一边吃药，一边控制不好并发症，以心衰、肾损伤、眼睛变坏为重点症状。
临床试验表明，考格列汀是3个器官的“掩护伞”：
一是具有血管内皮掩护作用，增强左心室射血分数，防备心肌纤维化，达到掩护心脏目的；
二是药物在抑制高血糖同时，进步肌酐清除率，减少尿蛋白，减缓肾小球硬化和肾小管损伤，达到掩护肾脏目的；
三是用药控制血糖安稳后，能缓解视网膜细胞凋亡，减少视网膜炎症，促进眼底系列血管流量恢复正常。
这些试验数据表明，考格列汀护心、护肾、护眼。



4、用药安全系数较高。临床试验表明有3个上风：对CYP酶的重要亚型无影响，该酶类是药物出现非常反应的“提示剂”；与现在市场上主流的他汀类药物联用，无需调整剂量。肝肾功能不全患者利用，没有发现药物袒露风险，无需调整用药剂量。
凭借这些较大的用药上风、安全系数，考格列汀获批上市，成为全球首创的超长效降糖药，成为国药之光。如果在上市后，能及时纳入医保，将成为国内2型糖尿病患者的降糖主力。

来源：https://www.toutiao.com/article/7415815906388951586/
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